稀有真菌产生的分子具有镇痛特性 或可用于比阿片类药物更安全的新止痛药

摘要:

由澳大利亚研究人员团队领导的一项令人兴奋的新研究发现,塔斯马尼亚州有一种独特的真菌,该真菌可产生与阿片类药物具有相似活性的新型分子。研究表明,这种前所未有的分子可能具有与吗啡类似的镇痛特性,但没有危险的抑制呼吸作用的副作用。

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这种以前未知的青霉属真菌大约于16年前在塔斯马尼亚州休恩河谷的船舷梯附近被发现,其产生了一些从未见过的分子。这些化合物被称为四肽,新发现的真菌似乎会产生三种具有全新分子结构的四肽。更令人惊讶的是,观察到这些独特的分子看起来与影响人体阿片受体的分子非常相似。

悉尼大学这项新研究的资深作者Macdonald Christie解释说:“没有人从中提取任何东西,没有比似乎对阿片受体起作用的脊椎动物更古老的东西了。我们找到了它。”

受这种独特分子结构的启发,研究人员设计了一种新型分子,称为bilorphin。这个新分子属于一个叫做G蛋白偏倚阿片类激动剂的家族,目前科学家正在对此进行研究,以寻找比传统阿片类药物更安全的新止痛药。科学家希望这些新分子与吗啡等药物具有类似的镇痛作用,但减少呼吸道抑郁和便秘等负面副作用。

广泛的动物实验研究了bilorphin的药理作用,发现该分子缺乏全身活性,这被认为是由于该分子无法穿透血脑屏障。随后产生了几种类似物分子,尤其是一种在口服和静脉内给药后均具有显著活性。这种新的镇痛药bilactorphin在小鼠试验中被发现与吗啡几乎等效。

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对于研究人员而言,仍有大量工作要做,他们怀疑该分子至少需要十年才能进入市场。但是,不能保证该化合物对人类安全或有效。去年,由于担心其安全性不足以获市场认可,FDA拒绝了类似的G蛋白偏倚阿片样物质激动剂olieridine。

Christie和他的团队希望这一新发现能够成功进行人体测试。他指出开发具有低过量用药潜力的新型镇痛药的好处,这种研究对于解决持续的阿片类药物泛滥至关重要。Christie表示:“如果证明是成功的并且导致了新药的出现,它将大大减少因阿片类药物过量而导致死亡的风险。”

这项新研究发表在《PNAS》杂志上。

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